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山东amjs澳金沙门药业集团股份有限公司招标公告
【规格】按C25H27N9O8S2计算 (1)1.0g (2)2.0g
【包装】西林瓶；1瓶／盒，10瓶／盒。
【单位】瓶
【批准文号】1.0g：国药准字H20033138； 2.0g：国药准字H20033139
【药品名称】
通用名称：注射用头孢哌酮钠
英文名称：Cefoperazone Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna
【成 份】本品主要成份为头孢哌酮钠。
化学名称：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
化学结构式：
分子式：C25H26N9NaO8S2
分子量：667.66
【性 状】本品为白色至微黄色结晶性粉末或冻干的块状物或粉末；无臭；结晶性粉末有引湿性，冻干品易引湿。
【适 应 症】头孢哌酮钠可用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：呼吸道(上呼吸道与下呼吸道)感染；泌尿道(上泌尿道与下泌尿道)感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症，脑膜炎，皮肤和软组织感染；骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
预防感染：可用于预防因腹腔内、妇科、心血管及骨科手术所引起的手术后感染。
与其它抗生素的联合使用：由于抗菌谱广，单独使用已足以治疗绝大多数感染，但也有和其它抗生素联合使用的情况，如与氨基糖苷类抗生素一起使用时，其治疗过程中应密切注意病人肾功能情况。
【规 格】按C25H27N9O8S2计算 (1)1.0g (2)2.0g
【用法用量】成人每日常用量是2-4g，分为等量，每12小时注射一次。单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单次肌肉注射0.5g。
由于头孢哌酮钠的主要排泄途径并非经肾脏，因而通常的每日2-4g剂量下，肾衰竭病人亦无需调整剂量，如病人的肾小球滤过率低于18毫升/分钟，或血清肌酐高于3.5mg/100ml，每日最高剂量为4g。因为头孢哌酮钠和氨基糖苷类抗生素不宜混合使用，如需这两种药物联合应用(参阅适应症)，则必须分开静脉输注，并建议先给予头孢哌酮钠。
本品在婴儿感染中虽获良效，但对新生儿及早产儿尚无明确资料，以下剂量仅供参考。婴儿及儿童的每日剂量按体重50-200mg/kg，分两次注射(每隔12小时)，如需要时亦可分成多次注射，出生不足8日的新生儿须每12小时注射一次。
用于预防手术感染时，应在手术开始前30-90分钟静脉给予1或2g，此剂量每12小时可重复一次，对于多数病例，预防给药持续时间应不超过24小时，对感染发生可能性大的手术(如结肠直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术和修复性关节成形术)头孢哌酮钠的预防给药可持续至手术完成后72小时。
静脉注射法：采用静脉输注时，先将1g头孢哌酮钠溶于5毫升灭菌注射用水中，然后将此溶液加入适当的注射用稀释液中,静脉输注，采用直接静脉注射时，每次注射的最大剂量，成人为2g，儿童按体重50mg/kg，此药应以适当稀释液稀释至最终浓度100mg/ml，且注射时间不得少于3-5分钟，可采用的注射用稀释液：5%葡萄糖注射液；5%葡萄糖加林格乳酸钠液,5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化钠注射液，10%葡萄糖液；林格乳酸钠注射液，0.9%氯化钠注射液。静脉注射时绝对不能加入利多卡因。
肌肉注射法：可用灭菌注射用水来配制肌肉注射溶液。当注射溶液浓度在250mg/ml以上时，此溶液应加2%盐酸利多卡因注射液进行配制，具体方法推荐如下：下表所示，首先取所需量的灭菌注射用水和头孢哌酮钠粉状晶体混合振荡，直到完全溶解，然后加入要求量的2%利多卡因。
头孢哌酮钠(1.0g/瓶) (对于2.0g/瓶的本品加入的注射用水和利多卡因的量应加倍)
*实际上所得的量足以超过此量。
注射时采用深部肌肉注射，注射于臀大肌和前股肌肉。
【不良反应】过敏反应：与所有头孢菌素一样头孢哌酮钠曾引起过敏反应,主要症状是斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞数增多、药物热。这类过敏反应易发生于有过敏病史，特别是对青霉素过敏的病人。
血液：曾有报导，中性粒细胞数减少，与其它β-内酰胺类抗生素一样,长期使用头孢哌酮钠可能会导致可逆性中性粒细胞减少症，在使用头孢菌素类抗生素治疗中，一些病人曾对库姆斯(coombs)试验有阳性反应。与文献发表的关于其它头孢菌素的情况一样，亦曾有报导头孢哌酮钠降低血红蛋白及血细胞比容，曾发现有短暂性的嗜酸性粒细胞增多现象。血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等偶见。低凝血酶原血症、凝血障碍、出血。
肝脏：曾发现血清谷草转氨酶、血清谷丙转氨酶和碱性磷酸酶数值一过性升高。
胃肠道：偶有稀便和腹泻，经适当治疗或停用后，上述症状可自行消失。
局部反应：对于肌肉注射，病人极易耐受，偶有轻微疼痛，与其它头孢菌素一样，用静脉插管输注时，少数病人会有输注部位静脉炎。
【禁 忌】 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人，禁忌使用头孢哌酮钠。
使用头孢哌酮钠前，应详细询问病人是否有对头孢菌素类、青霉素类或其它药物的过敏史,如病人对青霉素过敏，应小心使用头孢哌酮钠。曾有某种过敏病史，尤其是对药物过敏的病人，抗生素的使用应特别小心。
【注意事项】 警告：已有注射用头孢哌酮钠有关的严重出血包括致死情况的报告。需监测出血、血小板减少和凝血障碍迹象。如果有不明原因的持续性出血，应立即停药。
少数患者使用本品治疗后出现了导致凝血障碍的维生素K缺乏，其机制很可能与合成维生素的肠道菌群受到抑制有关，包括营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）、酒精中毒患者和长期静脉输注高营养制剂在内的患者存在上述危险。有低凝血酶原血症（伴随出血或无出血）的报告。维生素K缺乏会引起出血倾向。应监测上述这些患者以及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间，需要时应另外补充维生素K。
出血的独立风险因素可能包括有临床意义出血风险增加的损伤或病症，例如近期发生过脑梗塞（缺血性或出血性）；近期有出血的活动性消化性溃疡；自发性或获得性止血平衡受损的患者；伴随凝血障碍和临床相关出血风险的肝脏疾病；系统性合并使用已知影响止血的药物治疗。
1.在室温(15-25℃)保存的用各种注射用稀释液配制成的不同浓度的头孢哌酮钠溶液应在24小时之内使用(超过此保存时间而未使用，应予弃去，不得再用)。
2.头孢哌酮钠大部分随胆汁排泄，当患者有肝脏疾患及/或胆道梗阻时,本品的血清半衰期常会延长,而由尿中排出的药量会增加。甚至在严重肝功能障碍的情况下，胆汁中仍可达到治疗浓度，而半衰期仅增加了2—4倍。在严重胆道梗阻，严重肝脏疾病，或同时存在肾功能障碍时，剂量可能需要调整。
3.如病人同时存在肝功能障碍和肾脏损害时，应监测头孢哌酮钠的血清浓度，并根据需要而调整剂量。对这种病人，如不监测血清浓度，则剂量不应超过每日2g。
4.在病人血液透析阶段头孢哌酮钠血清半衰期略微缩短，在血液透析完毕后，给药的时间需予以调整。
5.与其它抗生素一样，曾有个别病人使用头孢哌酮钠后引致维生素K缺乏。此种现象可能是由于合成维生素K的肠内细菌受到抑制所致，有这种情况的病人包括饮食或营养不良的病人(如囊性纤维变性)和长期由静脉输注营养的病人，对这类病人应密切检查其凝血酶原时间，必要时应加用维生素K。
6.使用头孢哌酮钠期间及停药后5天内饮酒，会引起潮红、出汗、头痛、心动过速等反应，其它一些头孢菌素亦曾有类似反应,因而病人在使用头孢哌酮钠时，对于含酒精饮料应格外小心注意，当病人需要鼻饲或输注营养液时，流汁或输注营养液中应避免含酒精成分。
7.与其它抗生素一样，长期使用头孢哌酮钠可能会导致耐药性微生物大量繁殖，在治疗期间，应小心观察病人状况。
8.药物实验室检验：本尼迪特氏或费林氏试验查尿中葡萄糖，本品可能呈假阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期使用：曾用小鼠、大鼠和猴试验此药对于生殖的影响，当剂量高达人用量的10倍，未发现生育力受损，亦未发现有畸胎出现。但目前尚没有在孕妇体内进行严格对照研究的资料。由于动物试验结果未必能够预测人类的反应，因此，只有在医生认为必须的情况下才可使用本品。
2.授乳期使用：虽然只有少量头孢哌酮钠排入母乳中，但授乳期使用仍应特别小心。
【儿童用药】头孢哌酮钠已被有效地用于婴儿的治疗中，对于早产儿及新生儿尚未作广泛研究,因此,用于治疗早产儿及新生儿前，医生需认真考虑，权衡利弊。头孢哌酮钠不会将胆红素从与血浆蛋白的结合中置换下来。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】(1)头孢哌酮与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。
(2)本品与能产生低凝血酶原血症、血小板减少或胃肠道出血的药物同时应用时，要考虑这些药物对凝血功能以及出血危险性增加的影响。抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物及溶栓剂与具有甲硫四氮唑侧链的头孢哌酮合用时可干扰维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。非甾体抗炎镇痛药，特别是阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)或其他水杨酸制剂、血小板聚集抑制剂，磺吡酮等与头孢哌酮合用时可由于对血小板的累加抑制作用而增加出血的危险性。
(3)应用含有甲硫四氮唑侧链的头孢哌酮期间，饮酒或静脉注射含乙醇药物，将抑制乙醛去氢酶的活性，使血中乙醛积聚，出现双硫仑样反应。病人面部潮红，诉头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳、气急、心率加速、血压降低，以及嗜睡、幻觉等。症状出现于饮酒后15～30分钟或静脉输入含有乙醇的溶液时，数小时后自行消失。在应用头孢哌酮期间直至用药后5天饮酒皆可出现此反应。因此在用药期间和停药后5天内，病人不得饮酒、口服或静脉输入含有乙醇的药物。
(4)β-内酰胺类(青霉素类和头孢菌素)抗生素与氨基糖苷类抗生素直接混合后，两者的抗菌活性将相互影响而减弱；因此两类药物联合应用时，不能在同一容器内给予。
(5)头孢哌酮与下列药物注射剂有配伍禁忌：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素；甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明钙和门冬氨酸钾镁与本品混合后立即有沉淀。盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等与本品混合后，6小时内外观发生变化。头孢哌酮的水溶液与胶体制剂及含胺、胺碱制剂配合产生沉淀；与碱性制剂配合因发生水解而效价降低。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】头孢哌酮钠通过抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌作用，体外试验中，对广泛的临床常见的细菌有杀菌力而且能抗拒多种β-内酰胺酶的降解，对本品敏感的细菌包括：
革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产生和不产生青霉素酶的菌株)，表皮葡萄球菌：肺炎链球菌(前称肺炎双球菌)、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)，无乳链球菌(B组β-溶血性链球菌)，粪链球菌的多种菌株，大部分其它β-溶血性链球菌株。
革兰氏阴性菌：大肠杆菌，克雷伯氏菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩氏摩根氏菌(也称摩根氏变形杆菌)，雷氏普罗威斯菌(也称雷特格式变形杆菌)，普罗威斯菌属，沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)，沙门氏菌属和志贺氏菌属，绿脓杆菌和某些其它假单胞菌属，某些醋酸钙不动杆菌菌株，淋病奈瑟氏菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)，脑膜炎奈瑟氏菌，百日咳鲍特氏菌,小肠结肠炎耶尔森氏菌。
厌氧菌：革兰氏阳性和阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏菌属),革兰氏阳性杆菌(包括梭菌属、优杆菌属和乳杆菌属)，革兰氏阴性杆菌(包括梭杆菌属，多种脆弱类杆菌株和其它类杆菌属)。
【药代动力学】单剂量注射后,头孢哌酮钠在血清、胆汁和尿中可达到高浓度,丙磺舒对头孢哌酮钠的血清浓度并无影响。头孢哌酮钠的平均血清半衰期约为2小时，不受注射方式的影响。经注射后，头孢哌酮钠在绝大多数体液及组织中，诸如：腹水,尿,胆汁及胆囊壁，痰及肺，腭扁桃体及鼻粘膜，心耳，肾，输尿管，前列腺，睾丸，子宫及输卵管，骨，脐带血和羊膜液中，均能达到治疗浓度。经胆汁和尿排泄，注射后1-3小时内，胆汁中浓度达到最高点，比同时的血清浓度高出一百倍。据报导,对无胆道梗阻的病人静脉注射2克后，胆汁中的浓度从30分钟的66微克/毫升上升至3小时的6000微克/毫升。对于肾功能正常的，以各种不同的注射方式及剂量给药，12小时内尿中回收的药量平均为20-30%，15分钟内静脉输注2克后，尿中的浓度可高于2200微克/毫升，肌内注射2克后，尿中最高血清浓度约为1000微克/毫升，正常人多次注射后，体内无积蓄发生，肾功能不全者的最高血清浓度，曲线下面积，血清半衰期与正常人很接近。对于肝功能障碍的病人，其血清半衰期会延长，而经尿排泄的量会增加，如病人同时有肾及肝功能不全，则可能在血清中积蓄。
【贮 藏】密闭，冷处(2-10℃)保存。
【包 装】西林瓶；1瓶／盒，10瓶／盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】1.0g：国药准字H20033138； 2.0g：国药准字H20033139
【生产企业】
企业名称：山东amjs澳金沙门药业集团股份有限公司
生产地址：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
邮政编码：276017
电话号码：0539-8257899 8481991
传真号码：0539-8481990
售后服务：0539-8242699
网 址：www.hkxjks.com
头孢哌酮钠可用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：呼吸道(上呼吸道与下呼吸道)感染；泌尿道(上泌尿道与下泌尿道)感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症，脑膜炎，皮肤和软组织感染；骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
预防感染：可用于预防因腹腔内、妇科、心血管及骨科手术所引起的手术后感染。
与其它抗生素的联合使用：由于抗菌谱广，单独使用已足以治疗绝大多数感染，但也有和其它抗生素联合使用的情况，如与氨基糖苷类抗生素一起使用时，其治疗过程中应密切注意病人肾功能情况。
成人每日常用量是2-4g，分为等量，每12小时注射一次。单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单次肌肉注射0.5g。
由于头孢哌酮钠的主要排泄途径并非经肾脏，因而通常的每日2-4g剂量下，肾衰竭病人亦无需调整剂量，如病人的肾小球滤过率低于18毫升/分钟，或血清肌酐高于3.5mg/100ml，每日最高剂量为4g。因为头孢哌酮钠和氨基糖苷类抗生素不宜混合使用，如需这两种药物联合应用(参阅适应症)，则必须分开静脉输注，并建议先给予头孢哌酮钠。
本品在婴儿感染中虽获良效，但对新生儿及早产儿尚无明确资料，以下剂量仅供参考。婴儿及儿童的每日剂量按体重50-200mg/kg，分两次注射(每隔12小时)，如需要时亦可分成多次注射，出生不足8日的新生儿须每12小时注射一次。
用于预防手术感染时，应在手术开始前30-90分钟静脉给予1或2g，此剂量每12小时可重复一次，对于多数病例，预防给药持续时间应不超过24小时，对感染发生可能性大的手术(如结肠直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术和修复性关节成形术)头孢哌酮钠的预防给药可持续至手术完成后72小时。
静脉注射法：采用静脉输注时，先将1g头孢哌酮钠溶于5毫升灭菌注射用水中，然后将此溶液加入适当的注射用稀释液中,静脉输注，采用直接静脉注射时，每次注射的最大剂量，成人为2g，儿童按体重50mg/kg，此药应以适当稀释液稀释至最终浓度100mg/ml，且注射时间不得少于3-5分钟，可采用的注射用稀释液：5%葡萄糖注射液；5%葡萄糖加林格乳酸钠液,5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化钠注射液，10%葡萄糖液；林格乳酸钠注射液，0.9%氯化钠注射液。静脉注射时绝对不能加入利多卡因。
肌肉注射法：可用灭菌注射用水来配制肌肉注射溶液。当注射溶液浓度在250mg/ml以上时，此溶液应加2%盐酸利多卡因注射液进行配制，具体方法推荐如下：下表所示，首先取所需量的灭菌注射用水和头孢哌酮钠粉状晶体混合振荡，直到完全溶解，然后加入要求量的2%利多卡因。
头孢哌酮钠(1.0g/瓶) (对于2.0g/瓶的本品加入的注射用水和利多卡因的量应加倍)
*实际上所得的量足以超过此量。
注射时采用深部肌肉注射，注射于臀大肌和前股肌肉。
