amjs澳金沙门(中国)有限公司

【药品名称】

通用名称：注射用头孢硫脒

英文名称：Cefathiamidine for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi

【成份】本品主要成份为头孢硫脒。

化学名称：（6R，7R）-3－[（乙酰氧基）甲基]-7-[α-（N，N-二异丙基脒硫基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。

化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂ 

分子量：472.59

【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。

【不良反应】
偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。
全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力。
皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎。
呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿。
神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木。
胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降。
肝胆系统：肝功能异常。    精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡。
泌尿系统：肾功能异常、血尿    血液系统：白细胞减少、粒细胞减少。
其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。

【禁    忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】
1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿 。
6、应严格遵照药品说明书使用本品，将每日推荐剂量分次使用，尤其在儿童用药时，避免单次给药剂量过大或每日总量超剂量。
7、本品可发生过敏性休克，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
8、几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。
9、本品应即配即用，不宜长时间放置。
10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】参见用法用量。

【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。

【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】   
1、药理作用
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
2、毒理研究
本品小鼠静脉注射LD50为1.02±0.04g/kg，腹腔注射的LD50为 1.26±0.23g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（P＜0.01）。

【药代动力学】
 本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为 68.93±6.86mg/L，消除半衰期（t1/2β）为1.19±0.12h，浓度—时间曲线下面积（AUC）为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为35.12±4.34 mg/L，达峰时间（tmax）为0.78±0.08h，半衰期为1.38±0.21h，浓度—时间曲线下面积（AUC）为85.3±8.0 mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血—脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌肉注射后血清药物半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。

【贮    藏】密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。

【包    装】抗生素玻璃瓶;1瓶／盒，10瓶／盒，20瓶／盒，50瓶／盒。

【有 效 期】24个月。

【执行标准】YBH01682016

【批准文号】 ( 1）0.25g：国药准字H20163276；（2）0.5g：国药准字H20058159；    （3）1.0g：国药准字H20058160；  (4）2.0g：国药准字H20059563。

【生产企业】
     企业名称：山东amjs澳金沙门药业集团股份有限公司
    生产地址：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
    邮政编码：276017
    电话号码：0539-8257899　8481991
    传真号码：0539-8481990
    售后服务：0539-8242699
    网　　址：www.hkxjks.com

用于敏感菌所引起的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

肌肉注射：一次0.5g～1.0g，一日4次；小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。
静脉注射：一次2g，一日2～4次；小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。